Meeste tervis

Tamsulosiin - kasutusjuhised, koostis, vabanemisvorm, näidustused, kõrvaltoimed ja hind

Pin
Send
Share
Send
Send


Selektiivselt blokeerib postsünaptilise alfa1A- eesnäärme silelihaste, põie kaela ja eesnäärme kusiti adrenergilised retseptorid. Võime blokeerida alfa1A-adrenoretseptory 20 korda rohkem, võrreldes alfa-toimega1B- veresoonte silelihaste adrenoretseptorid (mõju süsteemsele vererõhule on ebaoluline).

Vähendab eesnäärme silelihaste tooni, põie kaela, eesnäärme kusiti, parandab uriini voolu, vähendab eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga kuseteede obstruktsiooni ja ärritust.

Terapeutiline toime areneb 2 nädala pärast.

Allaneelamisel imendub see peaaegu täielikult seedetraktist (imendumine üle 90%). Söömine suurendab biosaadavust ja C väärtust.max , vähendab aega C jõudmisenimax . Cmax saavutatakse 4–5 tunniga (tühja kõhuga) või 6–7 tundi (koos toiduga). Tasakaalukontsentratsiooni määrab kursuste 6. päev, selle tippväärtused on 60–70% kõrgemad kui Cmax pärast ühekordset manustamist. Seondumine plasmavalkudega (peamiselt alfa)1-glükoproteiin) on 94–99%, jaotatud vere ja ekstratsellulaarse vedeliku mahule (jaotusruumala - 0,2 l / kg). Biotransformeeritakse maksas aeglaselt tsütokroom P450 isoensüümide (peamiselt CYP3A4 ja CYP2D6) osalusel koos aktiivsete metaboliitidega (nad säilitavad selektiivsuse alfa suhtes)1A-adrenoretseptorid), ringleb plasmas peamiselt muutumatuna. T1/2 - 9–13 tundi tervetel vabatahtlikel, 14–15 tundi patsientidel ravi ajal. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu metaboliitide konjugaatidena glükuroon- ja väävelhapetega (10% - muutumatul kujul), osaliselt - väljaheitega.

Tamsulosiini manustamine isastel ja emastel rottidel vastavalt 43 mg / kg / päevas ja 52 mg / kg / päevas ei suurendanud kasvajate esinemissagedust, välja arvatud mõõdukas statistiliselt oluline rinnanäärme fibroadenoomide esinemissageduse suurenemine emastel rottidel annustega üle 5 t 4 mg / kg.

Võimaliku kantserogeensuse hindamine hiirtel annusega 127 mg / kg päevas (meestel) ja 158 mg / kg / päevas (naised) ei toonud esile märkimisväärset kasvajate esinemissageduse suurenemist meestel, samal ajal kui naistel 2 aastat. suurimaid annuseid 45 mg / kg / päevas ja 158 mg / kg / päevas, leiti statistiliselt oluline fibroadenoomide ja rinna adenokartsinoomi esinemissageduse suurenemine. Kantserogeensuse hindamiseks hiirtel kasutatud suurimatel annustel olid AUC väärtused loomadel 8 korda kõrgemad kui inimestel, kelle annus oli 0,8 mg päevas.

Emastel närilistel on rinnanäärme kasvajate registreeritud juhtumid sekundaarsed ja on ilmselt tingitud tamsulosiini poolt põhjustatud hüperprolaktineemiast.

Mitmes testis ei tuvastatud mutageenset toimet. in vitro ja in vivo.

Uuringutes isastel rottidel, kes said tamsulosiini üks või mitu korda annuses 300 mg / kg / päevas (AUC väärtus rottidel oli 50 korda suurem kui inimestel täheldatud annus 0,8 mg / kg), leiti märkimisväärne viljakuse vähenemine, võib-olla tingitud seemnevedeliku koostise muutustest või ejakulatsiooni halvenemisest. Toimed olid pöörduvad, paranemist täheldati 3 päeva pärast ühekordse annuse võtmist ja 4 nädalat pärast mitme annuse lõppu (täielik taastumine täheldati 9 nädala pärast). Korduva annusega 10 ja 100 mg / kg / päevas (1/5 ja 16 inimese AUC hinnangulistest väärtustest) ei täheldatud negatiivset mõju viljakusele.

Naiste rottidel täheldati märkimisväärset viljakuse vähenemist pärast R-isomeeri või tamsulosiini ratseemilise segu ühekordset või korduvat manustamist annuses 300 mg / kg / päevas. Väiksem viljakus pärast ühekordset annust oli ilmselt tingitud viljastumise halvenemisest. Ratseemilise segu korduval manustamisel annuses 10 või 100 mg / kg päevas ei täheldatud emasrottidel negatiivset mõju viljakusele.

Tamsulosiini kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: peapööritus, peavalu, asteenia, unisus / unetus.

Kuna kardiovaskulaarne süsteem ja veri (vereloome, hemostaas): ortostaatiline hüpotensioon, sünkoop, südamepekslemine, tahhükardia, valu rinnus.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus / kõhulahtisus.

Seedetrakti süsteemist: tagasipöörduv ejakulatsioon, vähenenud libiido, priapism.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, angioödeem.

Muu: seljavalu, nohu.

Erüteem multiforme, eksfoliatiivne dermatiit, nägemishäired, ninaverejooks.

Teabe allikas:

Koostoime

Kombineeritud kasutamine koos teise alfa-ga1-adrenergilised blokaatorid võivad põhjustada suurenenud hüpotensiivset toimet (seda ei tohi kasutada samaaegselt). Tamsulosiini ja fosfodiesteraasi-5 inhibiitorite kasutamine võib põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni (tuleb olla ettevaatlik). Ketokonasooli samaaegsel kasutamisel, mis on isoensüümi CYP3A4 tugev inhibiitor, suureneb Cmax ja Tamsulosiini AUC 2,2 ja 2,8 korda (ei tohiks kasutada samaaegselt). Paroksetiini - isoensüümi CYP2D6 tugeva inhibiitori - samaaegne kasutamine toob kaasa C suurenemisemax ja tamsulosiini AUC 1,3 ja 1,6 korda (kasutamine ettevaatusega). Samaaegsel kasutamisel tsimetidiiniga täheldati kliirensi vähenemist (26%) ja tamsulosiini (ettevaatlikult kasutatava) AUC (44%) suurenemist. Furosemiidi langetajad Cmax ja tamsulosiini AUC vastavalt 11 ja 12% (kliiniliselt ebaoluline). Tamsulosiini ja varfariini koostoime uuringud in vitro ja in vivo vähe (tuleb hoolitseda).

Ettevaatusabinõud ained Tamsulosiin

Enne ravi on vaja kontrollida diagnoosi (et välistada eesnäärme kartsinoom). Enne ravi ja korrapäraselt ravi ajal tuleb läbi viia digitaalne rektaalne uurimine ja vajadusel eesnäärme spetsiifilise antigeeni (PSA) määramine.

Esimesel ortostaatilise hüpotensiooni (pearinglus, nõrkus) ilmnemisel soovitatakse patsiendil istuda või maha panna.

Katarakti operatsiooni ajal ravimi tarbimise taustal võib tekkida silma iirise intraoperatiivne ebastabiilsus (kitsas õpilase sündroom), mida kirurg peab patsiendi operatsiooni ja operatsiooni ajal arvesse võtma.

Olge ettevaatlik sõidukijuhtide ja inimeste puhul, kelle elukutse on seotud suurema tähelepanu koondumisega.

Koostis ja vabanemisvorm

Tamsulosiini ravim on selektiivne alfa-adrenergiliste retseptorite inhibiitor, mida soovitatakse patsientidele healoomulise eesnäärme hüperplaasia ravis. Määratud ravimit müüakse kolmes ravimvormis:

  1. Suukaudseks manustamiseks mõeldud pika toimeajaga rohelised kapslid, mis sisaldavad pooltooteid sisaldavaid kreemi. Pakitud ravim blisterpakendisse või raskeveokite polüetüleenist purkidesse.
  2. Pikaajalise toimega oraalsed oranžid kapslid. Pakendatud blisterpakendisse, 10 tk. Jaotatud 1-10 blistrit karbis.
  3. Valged pillid pikema aja vältel. Pakitud 10 tk. lahtris pakendis, 3 tk. iga karbi kohta. Lisage kasutusjuhend.

Kolme ravimvormi aktiivne komponent on vesinikkloriidi kontsentratsioon 0,4 mg. Keemilise koostise omadused:

toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid

tamsulosiinvesinikkloriid (0,4 mg)

sahharoos, polüetüleenglükool, hüpromelloos, metakrüülhappe kopolümeer, etüültselluloos

titaandioksiid, kollane raudoksiid, sinine värv, patenteeritud, želatiin

mikrokristalne tselluloos, metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer, trietüültsitraat, talk, puhastatud vesi

titaandioksiid, punane ja kollane värviline raudoksiid, želatiin

pika toimeajaga tabletid

hüpromelloos, mikrokristalne tselluloos, karbomeer, magneesiumstearaat, punane raudoksiid, veevaba kolloidne ränidioksiid

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Üksikasjalikud kasutusjuhised kirjeldavad ravimi põhimõtet inimese kehas, positiivset suundumust eesnäärme põletikuliste kudede suhtes. Sama nimetusega toimeainet esindab valge pulber, mis lahustub halvasti vees, metanoolis, etanoolis, eetris ja jää-äädikhappes. See blokeerib alfa1a-adrenoretseptoreid - eesnäärme, põie kaela, kusiti lihaste postsünaptilisi silelihaseid retseptoreid. Sel moel paraneb uriini vool, obstruktsiooni ja ärrituse sümptomid kaovad.

Positiivne dünaamika, mis on patsiendile märgatav 2 nädala pärast regulaarselt määratud ravimiannuste kasutamisel. Imendumise aste on üle 90%, side plasmavalkudega on 97%. Ravimit iseloomustab organismis süsteemne toime. Vastavalt juhistele saavutab maksimaalne plasmakontsentratsioon 6 tundi hiljem. Aktiivsete metaboliitide vabanemiseks jagada maksa. 7% eritub neerude kaudu.

Näidustused ravimi Tamsulosin kasutamiseks

Nimetatud ravimit iseloomustab kitsas spetsialiseerumine, mida soovitatakse tugevama sugu esindajatele, kellel on eesnäärme healoomuline hüperplaasia. Tamsulosiin toimib sõltumatu ravimina või osaleb kompleksravi skeemil vastavalt raviarsti (uroloogi) individuaalsele soovitusele.

Annustamine ja manustamine

Kõik vabanemise vormid on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Soovitatav on võtta üks annus ravimit pärast rikkalikku hommikusööki, piisava koguse veega. Üksikasjalike juhiste kohaselt määrab raviarst patsiendid 1-le kaardile. päevas, 1 vastuvõtt. Soovitatav ravikuur sõltub patoloogilise protsessi staadiumist, organismi omadustest.

Ravimi koostoime

Kuna tamsulosiin on ette nähtud koos teiste ravimitega, on oluline uurida nende koostoime omadusi meessoost kehas. Kasutusjuhised annavad patsientidele soovitusi:

  1. Samaaegsel kasutamisel koos Amlodipiini, Ramipriili ja Perindopriiliga suureneb antihüpertensiivne toime, tekib ortostaatiline hüpotensioon, seetõttu on parem neid ravimeid mitte kombineerida.
  2. Varfariini ja diklofenakiga koostoime korral suureneb organismi tamsulosiinvesinikkloriidi eliminatsiooni kiirus. Mürgistuse oht suureneb.
  3. Samaaegsel kasutamisel koos doksasosiiniga, terasosiiniga, prazosiiniga väheneb vererõhk märkimisväärselt, tekib hüpotensioon, mistõttu tuleb seda kombinatsiooni vältida.
  4. Kombinatsioonis ketokonasooliga ja paroksetiiniga väheneb toimeaine kontsentratsioon plasmas koos furosemiidiga.
  5. Zimetidiini samaaegsel kasutamisel väheneb kliirens ja suureneb toimeaine Tamsulosiini AUC.

Tamsulosiini kõrvaltoimed

Nimetatud ravimit iseloomustab patsiendi hea taluvus. Harvadel kliinilistel juhtudel põhjustavad tabletid ajutisi kõrvaltoimeid, mida on üksikasjalikult kirjeldatud kasutusjuhendis:

  • seedetrakt: kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, harvem - oksendamine, gastralgia, düspeptilised sümptomid, t
  • närvisüsteem: asteenia, pearinglus, migreenihood, unetus, unisus, t
  • südame-veresoonkonna süsteem: ortostaatiline hüpertensioon, tahhükardia (kiire südamelöök), valu rinnus, sagedane minestamine,
  • kuseteede süsteem: priapism, retrograde (valulik) ejakulatsioon, vähenenud libiido,
  • allergiad: urtikaaria, nahasügelus, epidermise turse ja punetus, angioödeem, anafülaktiline šokk,
  • teised: riniit, valus tagasi.

Vastunäidustused

Ravimit ei soovitata kasutada kõigil eesnäärme hüperplaasiaga patsientidel. Üksikasjalikud kasutusjuhised sisaldavad meditsiiniliste vastunäidustuste loetelu:

  • ortostaatiline hüpertensioon või eelsoodumus
  • maksa- ja neerupuudulikkus
  • keha ülitundlikkus ravimi toimeainete suhtes;
  • ravim ei ole ette nähtud naistele, alla 18-aastastele lastele.

Müügi ja ladustamise tingimused

Tamsulosiin on retseptiravim, mida müüakse apteegis. Kasutusjuhendi kohaselt on väikelastele kättesaamatus kohas ladustamiseks mõeldud ravimit vaja temperatuuril kuni 25 kraadi. Aegumiskuupäev - 3 aastat pärast pakendil märgitud valmistamiskuupäeva.

Kui ravim ei sobi meditsiinilisteks vastunäidustusteks või põhjustab kõrvaltoimeid, tutvustavad arstid asendust. Analoogid Tamsulosiin:

  1. Adenorm Ukraina ravim on efektiivne eesnäärme hüperplaasias. Vormivabastus - kapslid, mille sees on valge aine. Vastavalt juhistele määratakse patsiendile 1 tk. päevas, soovitavalt pärast hommikusööki.
  2. Omiks. Ravim Ukraina valmistamine želatiinkapslite kujul suukaudseks manustamiseks. Vastavalt juhistele määratakse patsiendile 1 tk. päevas. Kapsleid ei saa närida, peate tervelt alla neelama ja vett jooma.
  3. Urofriin. Teine ravim želatiinkapslite kujul, mille graanulid sisaldavad healoomulise eesnäärme hüperplaasia raviks. Toimimise ja annustamise põhimõte on sama, erinev hind ja tootja.
  4. Fokusin. Ravimid eesnäärme põletikuliste protsesside raviks. Keskmine raviannus on 400 mikrogrammi päevas vähemalt 2-nädalase ravikuuri jaoks.
  5. Tamsol. See on uuritud ravimi otsene analoog. Päevased annused ja ravi on kirjeldatud kasutusjuhendis, mis on identne kõigi ülalnimetatud ravimitega.
  6. Bazetam. Tegemist on Horvaatia usaldusväärse abivahendiga, mis on kapslite vabastamise vorm, mis sarnaneb patoloogia fookusele ja mida iseloomustab kõrge hind, kiire terapeutiline toime.
  7. Flosiin. See alfa-blokaator düsuuriliste häirete raviks, mida iseloomustab kehas süsteemne toime. Enne kursuse alustamist peate konsulteerima uroloogiga, uurima kasutusjuhendit.

Toimeaine Tamsulosin / Tamsulosinum kirjeldus.

Valem: C20H28N2O5S, keemiline nimetus: (-) - (R) -5- [2 - [[2- (O-etoksüfenoksü) etüül] amino] propüül] -2-metoksübenseensulfoonamiid (vesinikkloriidina).
Farmakoloogiline rühm: organotroopsed ained / ained, mis reguleerivad eesnäärme ainevahetust mõjutavate urogenitaalsüsteemi organite ja paljunemise / toimeainete funktsiooni ning urodünaamika, vegetotroopsete ainete / adrenolüütiliste ainete / alfa-adrenergiliste blokaatorite korrektoreid.
Farmakoloogiline toime: antidüsuuriline, alfa-adrenolüütiline.

Farmakoloogilised omadused

Tamsulosiin blokeerib selektiivselt põie kaela, eesnäärme, ureetra eesnäärme osa siledate lihaste postünaptilisi alfa1A-adrenergilisi retseptoreid. Tamsulosiini alfa1A-adrenergilised retseptorid blokeerivad 20 korda rohkem veresoonte silelihaste alfa1B-adrenergilisi retseptoreid, mistõttu on süsteemse vererõhu toime tähtsusetu. Tamsulosiin vähendab ureetra eesnäärme silelihaste, eesnäärme, põie kaela tooni, parandab uriini voolu. Healoomulise eesnäärme hüperplaasia korral vähendab see kuseteede ärrituse ja obstruktsiooni sümptomeid. Pärast 2-nädalast ravi tekib terapeutiline toime.
Tamsulosiin suukaudsel manustamisel imendub seedetraktis peaaegu täielikult (üle 90%). Toit suurendab maksimaalse kontsentratsiooni väärtust, selle saavutamise aega, biosaadavust. Tamsulosiini iseloomustab lineaarne kineetika. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 6-7 tunni pärast (koos toiduga) või 4-5 tundi (tühja kõhuga). Kuuendaks ravipäevaks määratakse tasakaalukontsentratsioon, mille maksimaalsed väärtused on 60–70% kõrgemad kui maksimaalne kontsentratsioon ühel manustamisel. Seotud plasmavalkudega, mis on 94–99% (peamiselt alfa1-glükoproteiiniga). Jaotusruumala on 0,2 l / kg, mis jaotub ekstratsellulaarse vedeliku ja vere mahu vahel. Tamsulosiin metaboliseerub maksas aeglaselt tsütokroom P450 isoensüümide (peamiselt CYP2D6 ja CYP3A4) osalusel, moodustades aktiivseid metaboliite, mis säilitavad selektiivsuse alfa1A-adrenergiliste retseptorite suhtes. Vere seerumis tamsulosiin ringleb enamasti muutumatuna. Tamsulosiin indutseerib kergelt maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsust. Tamsulosiini eliminatsiooni poolväärtusaeg tervetel vabatahtlikel on 9–13 tundi ja ravi saavatel patsientidel 14–15 tundi. Tamsulosiin eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena (konjugaadid väävel- ja glükuroonhapetega) ja muutumatul kujul (10%), mis erituvad osaliselt väljaheitega.
In vivo ja in vitro testide seerias ei tuvastatud tamsulosiini mutageenset toimet.
Tamsulosiini manustamine emastele ja isastele rottidele annustes 52 mg / kg päevas ja 43 mg / kg päevas ei suurendanud kasvaja arengut, välja arvatud statistiliselt oluline mõõduka mõõduka rinnavähi esinemissageduse suurenemine emasrottidel ravimi kasutamisel annustes, mis olid suuremad kui 5, 4 mg / kg. Võimaliku kartsinogeensuse hindamine hiirtel, kasutades annuseid 158 mg / kg päevas (naised) ja 127 mg / kg päevas (isased), ei näidanud kasvaja arengu olulist suurenemist meestel ja naistel, kes said kahe aasta jooksul suurimaid annuseid 45 мг/кг в сутки и 158 мг/кг в сутки, было выявлено значимое статистически увеличение частоты развития аденокарциномы и фиброаденомы молочной железы.Maksimaalsetes annustes, mida hiirtel kasutati kantserogeensuse hindamiseks, oli kõvera alune pindala - loomade kontsentratsiooniaeg 8 korda kõrgem kui inimestel, annuses 0,8 mg päevas. Emastel närilistel on tuvastatud rinnanäärmekasvajate tekkimise juhtumid sekundaarsed, kuna need on tõenäoliselt tingitud tamsulosiini põhjustatud hüperprolaktineemiast.
Uuringus isastel rottidel, kes said ravimit korduvalt või üks kord annuses 300 mg / kg päevas (kõvera alune pindala - kontsentratsiooniaeg rottidel oli 50 korda suurem kui inimestel täheldatud annus 0,8 mg / kg) ) vähenes viljakus märkimisväärselt, tõenäoliselt ejakulatsiooni halvenemise või seemnevedeliku koostise muutuste tõttu. Need toimed olid pöörduvad, paranemist täheldati 4 nädalat pärast korduva kasutamise lõppu (9 nädala pärast täheldati täielikku taastumist) ja 3 päeva pärast ühekordset annust. Korduval manustamisel annuseid 10 ja 100 mg / kg päevas (0,2 ja 16 korda suurem kui kõvera aluse hinnangulised väärtused - kontsentratsioon inimestel) ei täheldatud negatiivset mõju viljakusele. Naiste rottidel täheldati märkimisväärset viljakuse vähenemist tamsulosiini või R-isomeeri ratseemilise segu korduval või ühekordsel manustamisel annuses 300 mg / kg päevas. Ühekordse annuse korral on viljakuse langus tõenäoliselt tingitud viljastamisest. Naiste rottidel ei täheldatud raseemilise segu korduvat manustamist annuses 100 või 10 mg / kg päevas negatiivset mõju viljakusele.

Healoomulise eesnäärme hüperplaasia düsuuriliste häirete ravi.

Tamsulosiini doseerimine ja manustamine

Tamsulosiini võetakse suu kaudu piisava koguse veega, 0,4 mg päevas.
Enne ravi alustamist on vaja kindlaks teha õige diagnoos, et välistada eesnäärme kartsinoom. Enne ravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal tuleb teha digitaalne rektaalne uuring ja vajadusel määrata eesnäärme-spetsiifilise antigeeni tase.
Esimesed ortostaatilise hüpotensiooni (nõrkus, pearinglus) ilmingute ilmnemisel soovitatakse patsiendil maha panna või istuda.
Tamsulosiini kasutamisega kataraktide kirurgilise sekkumise ajal on võimalik kitsase õpilase sündroomi (silma iirise intraoperatiivse ebastabiilsuse sündroom) tekkimine.
Kasutage tamsulosiini ettevaatusega sõidukite ja inimeste juhtide suhtes, kelle kutsealadel on suurenenud tähelepanu ja psühhomotoorne kiirus.

Tamsulosiini kõrvaltoimed

Närvisüsteem ja meeleorganid: peavalu, pearinglus, asteenia, unetus, minestus, uimasus, ähmane nägemine, silma iirise intraoperatiivne ebastabiilsus (kitsas õpilase sündroom) glaukoomi ja katarakti ajal.
Südame-veresoonkonna süsteem: sünkoop, ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine, valu rinnus, tahhükardia, kodade virvendus, arütmia.
Seedetrakt: iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, oksendamine.
Suguelundite süsteem: vähenenud libiido, retrograde ejakulatsioon, ejakulatsiooni häired, priapism.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, angioödeem, urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem.
Muu: nohu, seljavalu, ninaverejooks, õhupuudus.

Üleannustamine

Tamsulosiini üleannustamise korral on võimalik äge hüpotensioon, kompenseeriv tahhükardia. Vajalik: anda patsiendile horisontaalne asend, maoloputus, osmootsete lahtistite või aktiivsöe võtmine, vasokonstriktorite või plasma lahuste sissetoomine, sümptomaatiline ravi, neerufunktsiooni kontroll, dialüüs on ebaefektiivne.

Vabastage vorm, pakend ja koostis Tamsulosiin

10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
14 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
15 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
14 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
15 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
14 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
15 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
20 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.

Farmakoloogiline toime

Α blokeerija1-adrenoretseptorid, vahend eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomaatiliseks raviks.

Selektiivselt blokeerib postsünaptilise a1A- eesnäärme silelihaste, põie kaela, eesnäärme kusiti adrenergilised retseptorid. Selle tulemusena väheneb nende vormide silelihaste toon, uriinivool on lihtsam. Samal ajal vähenevad eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga seotud obstruktsiooni ja ärrituse sümptomid. Ravitoime ilmneb umbes 2 nädalat pärast ravi alustamist.

Võime blokeerida α on tamsulosiinis palju vähem väljendunud.1B-vaskulaarsete silelihaste lihaste retseptorid, mistõttu on süsteemse vererõhu mõju tähtsusetu.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub tamsulosiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Pärast ühekordset suukaudset annust 400 µg Cmax toimeainet plasmas saavutatakse 6 tunni pärast.

Seondumine plasmavalkudega - 99%. Vd väärtus on 0,2 l / kg.

Tamsulosiin metaboliseerub maksas aeglaselt, moodustades farmakoloogiliselt aktiivseid metaboliite, mis säilitavad α suhtes suure selektiivsuse1A-adrenoretseptorid. Enamik toimeainet on veres muutumatul kujul.

T1/2 tamsulosiin ühekordse annusena - 10 tundi, terminal T1/2 on 22 tundi, see eritub neerude kaudu, 9% - muutumatul kujul.

Erijuhised

Ettevaatusega tuleb kasutada arteriaalse hüpotensiooniga patsientidel, kellel on maksafunktsiooni halvenemine.

Enne tamsulosiinravi alustamist tuleb patsienti uurida teiste haiguste esinemise suhtes, mis võivad põhjustada samu sümptomeid nagu eesnäärme healoomuline hüperplaasia. Enne ravi ja korrapäraselt ravi ajal tuleb läbi viia digitaalne rektaalne uuring ja vajadusel spetsiifilise eesnäärme antigeeni määramine. Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust.

Soovitused kasutamiseks

Ravimi iseloomulik tunnus on hüpotensiivse toime puudumine. Kasutusjuhised näitavad, et annuse valiku jaoks ei ole erilist vajadust, seega piisab 2 kapsli (200 mg iga) ravimi manustamisest kohe pärast hommikusööki. Pange tähele, et see päevaannus ei vaja kohandamist, isegi kui patsiendil on maksa või neerude puhul täheldatud ebaolulisi kõrvalekaldeid. Enne ravikuuri alustamist peaks patsient konsulteerima spetsialistiga, kes teeb täpset diagnoosi. See on ainus viis eesnäärme kartsinoomi tekkimise vältimiseks. Samuti on väga oluline läbi viia rektaalne uuring kogu ravikuuri jooksul.

Tablettide või kapslite kujul ei ole soovitatav närida, sest kooriku rikkumine võib aeglustada põhikomponentide vabanemise kiirust. Suukaudse manustamise ajal on soovitatav ravimit juua puhastatud veega. Keelatud on seda kasutada kaldeasendis.

Ülevaate kohaselt on "Tamsulosini" hind veidi liiga kõrge.

Kõrvaltoimed

Nagu kõik teised ravimid, on sellel ka mitmeid kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad:

  • peavalu
  • madal libiido,
  • tagasikäik
  • kõhulahtisus / kõhukinnisus
  • oksendamine
  • iiveldus
  • nõgeslööve,
  • tahhükardia
  • seljavalu.

Mõnikord kannatavad selle ravimi võtmise ajal unetus või vastupidi ülemäärane unisus. Riniit esineb väga harva.

Üleannustamise sümptomid

Ravimi üleannustamise peamiseks sümptomiks on väljendunud hüpotensioon, mis esineb ägedas vormis (lühiajaline vererõhu järsk langus). Sel juhul on vajalik järgmine ravialgoritm:

  • patsient peab horisontaalasendit kohe võtma,
  • ägeda vajaduse korral manustatakse patsiendile plasma asendavaid lahuseid või vasokonstriktoreid;
  • kontrollitakse neerufunktsiooni,
  • patsient peab indutseerima oksendamist, et lõpetada preparaadi komponentide edasine imendumine (on võimalik kasutada ka aktiivsütt või osmootset lahtistit, et teha maoloputus).

Kõlblikkusaeg ja säilitustingimused

Ravimit "Tansulosin" tuleb hoida temperatuuril 15 kuni 25 ° C. Optimaalne õhuniiskus on 70%.

Ravimi ladustamiskoht peab olema lastele kättesaamatu ja otsese päikesevalguse eest kaitstud.

Nende säilitustingimuste täitmisel ei kaota ravim kahe aasta jooksul alates selle väljastamise kuupäevast oma terapeutilisi omadusi. See on märgitud kasutusjuhendis.

Analoogid "Tamsulosin"

Ravimi analooge võib jagada kaheks: esimene sisaldab kergesti ligipääsetavaid ja populaarseid ravimeid, teine ​​- harvem.

Tamsulosiini populaarsed ja populaarsed analoogid on:

  • "Proflosin" (originaal - Proflosin) on valmistatud Saksamaal, toodetud 30 tk kapslite kujul. blisterpakendis on hinnanguline hind 600 rubla.
  • Omnic (Omnic), tootja on Holland, on saadaval 10 (või 30) tk kapslite või tablettidena. pakendis on hind vahemikus 370 kuni 1800 rubla. Paljud inimesed ei tea, mis teeb Omnik tamsulosiinist erinevaks. Neil on üks toimeaine, seega ei ole nende vahel mingit vahet.
  • “Sonizin” (Sonizin) toodetakse Rumeenias 10/30 tk kapslite kujul. pakendis on ravimi keskmine maksumus - 460 rubla.

Haruldasemad kolleegid "Tamsulosiin" on järgmised ravimid:

  • "Omsulozin" (originaal - Omsulosin) toodetakse Indias kapslite kujul 0,4 mg, nende pakend sisaldab 30 tk. Maksumus ulatub 360 kuni 560 rubla.
  • Tamsulosin-Retard (analoog, mille põhiainete vabanemine on rohkem inhibeeritud) toodetakse Venemaal, vabanemisvorm on 400 mikrogrammi tabletti, ravimi hind jääb vahemikku 300 kuni 370 rubla.
  • Tamsulosin-Teva (algselt Tamsulosin-Teva) toodetakse Kreekas, mis on valmistatud 30 tk kapslitena. pakendis on hind vahemikus 370 kuni 570 rubla.

Meeste kommentaarid Tamsulosini kohta

Selle ravimi kasutamise terapeutiline toime on reeglina väga edukas ja see väljendub healoomuliste eesnäärme kasvajatele iseloomulike ilmingute regressioonis.

Umbes 90 päeva pärast ravimi algust on haiguse sümptomaatilised ilmingud vähenenud vähemalt kaks korda, ilmne toime ilmneb 2-3 nädala pärast. Terapeutilise kursuse lõpus langeb sümptomite indeks algsete näitajatega võrreldes 75% -ni, mis on kindlasti väga hea tulemus.

Ravim on patsientidele hästi talutav ja on väga mugav kasutada. Kuid hoolimata paljudest positiivsetest mõjudest on ravimi maksimaalne toime võimalik teiste ravimite ja meetodite samaaegsel kasutamisel.

Artiklis esitatakse patsiendi ülevaated Tamsulosin-ravi ja juhiste kohta.

Vabastage vorm ja koostis

  • toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid: nr. 3, rohelised, želatiinsed, täiteained - graanulid peaaegu valgest valgeteni (10, 15, 18 või 20 tk blisterpakendites, 1, 3 või 6 pakendist pakis 10 tk) tk, kas 2, 4 või 6 pakki 15 iga või 5 pakendit iga 18 või 3 pakendit iga 20, 30, 60 või 90 tk suure tihedusega polüetüleenist purkides kartongkarbis 1 pank)
  • Enterokeskkonnas lahustuvad pikatoimelised kapslid: nr 2, kõva želatiin, kerge oranž keha ja oliivi värvi pealmine kate on tähistatud musta triibuga peal, kaane pealkiri on tähistatud musta tindiga “TSL 0.4”, täiteaine on valge kuni peaaegu valge. blisterpakendid 1, 2, 3, 5, 6, 9 või 10 blistrit sisaldavas karbis), t
  • pikatoimelised tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, valged, ühe külje "T9SL" ühel küljel, "0,4" (10 tükki blisterpakendis, pappkimbus 3 pakendis).

Üks kapsel koos pikendatud vabanemisega:

  • toimeaine (aine-graanulid): tamsulosiinvesinikkloriid - 0,4 mg;
  • abiained (aine-graanulid): suhkru sfäärid (sahharoos - 99%, hüpromelloos - 1%), metakrüülhappe kopolümeer, polüetüleenglükool, etüültselluloos,
  • kapsel: titaandioksiid, kollane raudoksiid (raudoksiid), patent sinine värv, želatiin.

1 kapsli enteraalse pikaajalise toime koostis:

  • toimeaine (südamikupelletid): tamsulosiinvesinikkloriid - 0,4 mg;
  • abiained (pelletituum): mikrokristalne tselluloos, metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1), trietüültsitraat, talk, puhastatud vesi,
  • abiained (graanulite kest): metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1), talk, trietüültsitraat, puhastatud vesi,
  • kapsli keha: titaandioksiid, punane raudoksiidvärv, kollane raudoksiidvärv, želatiin,
  • tint: farmatseutiline glasuur [45% šellaki lahust etanoolis (20% esterdatud)], must raudoksiidvärv, n-butüülalkohol, propüleenglükool, isopropanool, ammooniumhüdroksiid 28%, etanool, puhastatud vesi.

1 pikaajalise toimega tableti koosseis:

  • toimeaine: tamsulosiinvesinikkloriid - 0,4 mg,
  • abiained: hüpromelloos, mikrokristalne tselluloos, karbomeer, punane raudoksiid (E172), magneesiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid.

Kasutusjuhend Tamsulosiin: meetod ja annus

Tamsulosiini kapslid ja tabletid on mõeldud suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav annus: Üle 18-aastased täiskasvanud patsiendid võtavad 1 kapslit või tabletti päevas.

  • kapslid: hommikul pärast hommikusööki, joomine palju vett. Kapsleid ei tohi närida ega eemaldada, sest see võib mõjutada toimeaine vabanemiskiirust.
  • tabletid: sõltumata söömise ajast, tervelt neelamisest, mitte närimisest või purustamisest, et mitte häirida toimeaine vabanemist.

Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid ravimi mõju kohta autojuhtimise võimele ja muudele keerukatele mehhanismidele ei ole läbi viidud. Arvestades selliseid kõrvaltoimeid nagu pearinglus, on oluline kasutada ettevaatlikult potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorset kiirust.

Pin
Send
Share
Send
Send